يُعدّ مركب الديكلوفيناك واحداً من أكثر مضادات الالتهاب اللا ستيرويدية NSAIDS المستخدمة في علاج طيف واسع من الحالات المرضية. نظراً لتوفره بأشكال صيدلانية متنوعة وتحمله المقبول لدى المرضى وكفاءته العالية في تسكين الألم وعلاج الحمى، بالإضافة لكونه مضاد التهاب فعال. إلاّ أنّه يبدي آثاراً جانبية خطيرة على المدى الطويل للمعالجة والتي قد تكون مهددة للحياة في بعض الحالات. لذلك كان من الضروري البحث عن مشتقات جديدة أكثر فعالية وأماناً. جرى في هذا البحث اصطناع مشتق جديد للديكلوفيناك، من خلال ألكلة زمرة الأمين الثانوية العطرية للاستر الميتيلي للديكلوفيناك، باستخدام بروميد الإيثيل ضمن شروط مناسبة وبمردود جيد، كما جرى تحديد بنية المشتق الجديد باستخدام التقنيات الطيفية FTIR و NMR. تتوافق جميع المعلومات الطيفية وتشير إلى إدخال مجموعة الإيثيل وبالتالي اكتمال عملية ألكلة الزمرة الأمينية.
1-D. W. Scholer, E. C. Ku, I. Boettcher and A. Schweizer.
Pharmacology of Diclofenac Sodium.
The American Journal of Medicine, vol. 80 (suppl 4B), 34-38, 1986.
2-T. J. Gan.
Diclofenac: An update on its mechanism of action and safety profile.
Current Medical Research and Opinion, vol. 26, no. 7. Informa Healthcare, 1715-1731, 2010.
3-R. Altman, B. Bosch, K. Brune, P. Patrignani and C. Young.
Advances in NSAID development: Evolution of diclofenac products using pharmaceutical technology.
Drugs, vol. 75, no. 8. Springer International Publishing, 859-877, 2015.
4-P.A. Todd, E.M. Sorkin, H. Berry, E.C. Huskisson, M.A. Khan and H. Yamamoto.
Drug Evaluation Diclofenac Sodium A Reappraisal of its Pharmacodynamic and Phannacokinetic Properties, and Therapeutic Efficacy.
Drugs, 35, 244-285, 1988.
5-D.M. Odom et al.
Relationship between diclofenac dose and risk of gastrointestinal and cardiovascular events: Meta-regression based on two systematic literature reviews.
Clin. Ther; 36, 6, 906-917, 2014.
6-K.D. Rainsford.
Anti-inflammatory drugs in the 21st century.
Sub-Cellular Biochemistry, 42. 3-27, 2007.
7-A.C. Kinn, J. Elbarouni, P. Seideman, and A. Sollevi.
The effect of diclofenac sodium on renal function.
Scand. J. Urol. Nephrol., 23, 2, 153-157, 1989.
8-G.P. Aithal.
Diclofenac-induced liver injury: A paradigm of idiosyncratic drug toxicity.
Expert Opinion on Drug Safety, 3, 6. 519-523, 2004.
9-U.K. Bandarage et al.
Nitrosothiol esters of diclofenac: Synthesis and pharmacological characterization as gastrointestinal-sparing prodrugs.
10-L. Li, G. Rossoni A; Sparatore L.C; Lee P. Del Soldato and P.K. Moore.
Anti-inflammatory and gastrointestinal effects
of a novel diclofenac derivative.
Free Radic. Biol. Med, 42, 5, 706-719, 2007.
11-S.A. Hasan and A.N. Elias.
Synthesis of new diclofenac derivatives by coupling with chalcone derivatives as possible mutual prodrugs.
Int. J. Pharm. Sci., 6, 1, 239-245, 2014.
12-T.W. Kim, T. Islam and K.Y. Jung.
Design and synthesis of non-steroidal diclofenac derivatives as anti-inflammatory drugs.
13-Sivaraj S; Muthumani P. and Venkataraman P.
Design molecular docking and synthesis of novel molecules derived from diclofenac.
Der Pharma Chem., 4, 3, 1339-1349, 2012.
14-S.V. Bhandari, K.G. Bothara, M.K. Raut, A.A. Patil, A.P. Sarkate and V.J. Mokale.
Design, Synthesis and Evaluation of Antiinflammatory, Analgesic and Ulcerogenicity studies of Novel S-Substituted phenacyl-1,3,4-oxadiazole-2-thiol and Schiff bases of Diclofenac acid as Nonulcerogenic Derivatives.
Bioorganic Med. Chem., 16, 4, 1822-1831, 2008.
15-Osman H. and Nazeruddin G.
Design, Synthesis, Biological Evaluation and Docking Studies of Some New Diclofenac Analogues.
Br. J. Pharm. Res; 4, 7, 770-777, 2014.
16-R. Babbar, D.P. Pathak N. Jain and S. Jain.
Synthesis and anti-inflammatory activity of mannish bases of nicotinamide with diclofenac and mefenamic acid.
Technology, 4, 5, 2024-2028, 2012.