تم في هذا البحث تقنيع طعم الباراسيتامول بتحضير مبعثر صلب لا بلوري، باستخدام طريقة تقوصر (انفصال طور) معدلة. تعتمد الطريقة على إذابة الدواء وحامل بلمري ضمن ماء ضُبطت فيه درجة الـ pH على مستوى معين. ثم أُجري ترسيب المبعثر الصلب بتبديل تدريجي في مستوى الـ pH. بالإضافة إلى استخدام مضافات معززة للذوبان كصوديوم لوريل سلفات وعديد ايثلين غليكول 400 والتي وجد أنها ضرورية في المساعدة في إذابة الدواء المائية والذي يعزز الحمل loading الدوائي. تم التأكد من تشكل مبعثر صلب بين الايدراجيت E والباراسيتامول من خلال استخدام تقنيات الأشعة تحت الحمراء FT-IR، جهاز المسح الحراري DSC، والأشعة السينية PXRD. كذلك تحرر الباراسيتامول بعد دقيقتين ضمن وسط حمض كلور الماء 0.1 ن، وكان طعم الأشكال المقنعة مقبولاً من المتطوعين جميعهم. إن طريقة التقوصر (انفصال الطور) المعدلة لا تتضمن مذيبات عضوية، أو درجات حرارة عالية، أو أجهزة معقدة تُستخدم عموماً في طرق التقنيع.
1-I. Hwang, C.Y. Kang and J.B. Park
Advances in hot-melt extrusion technology toward pharmaceutical objectives.
J. Pharm. Investig. 47, 123-132, 2017.
2-M. Davis. and G. Walker,
Recent strategies in spray drying for the enhanced bioavailability of poorly water-soluble drugs.
J. Control. Release. 269, 110-127, 2018.
3-M. Lu, Z. Guo, Y. Li, H. Pang, L. Lin, X. Liu, X. Pan and C. Wu
Application of Hot Melt Extrusion for Poorly Water-Soluble Drugs: Limitations, Advances and Future Prospects.
Curr. Pharm. Des. 20, 369-387, 2014.
4-A. Haser, F. Zhang,
New Strategies for Improving the Development and Performance of Amorphous Solid Dispersions.
AAPS PharmSciTech. 19, 978-990, 2018.
5-H. Patil, R. V. Tiwari, M.A. Repka, Hot-Melt Extrusion: from Theory to Application in Pharmaceutical Formulation.
AAPS PharmSciTech., 17, 20-42, 2016.
6-F. Zhang, Physicochemical properties and mechanisms of drug release from melt-extruded granules consisting of chlorpheniramine maleate and Eudragit FS.
Drug Dev. Ind. Pharm., 42, 1-9, 2015.
7-L.R. Shaw, W.J. Irwin, T.J. Grattan, B.R. Conway, The Effect of Selected Water-Soluble Excipients on the Dissolution of Paracetamol and Ibuprofen.
Drug Dev. Ind. Pharm., 31, 515-525, 2005.
8-C.S. Leopold, D. Eikeler, Eudragit® E as Coating Material for the pH-Controlled Drug Release in the Topical Treatment of Inflammatory Bowel Disease (IBD).
J. Drug Target. 6, 85-94, 1998.
9-Sohi H; Sultana Y; Khar R.K; Taste masking technologies in oral pharmaceuticals: recent developments and approaches.
Drug Dev Ind Pharm., 30, 429-448, 2004
10-Ayenew Z; Puri V; Kumar L; Bansal A; Trends in Pharmaceutical Taste Masking Technologies: A Patent Review, Recent Pat. Drug Deliv. 3, 26-39, 2009.
11-Shoukri R.A; Ahmed I.S; Shamma R.N; In vitro and in vivo evaluation of nimesulide lyophilized orally disintegrating tablets.
Eur. J. Pharm. Biopharm., 73, 162-171, 2009.
12-Al-Kasmi B; Al Rahal O; El-Zein H; Nattouf A; Structural and in vitro in vivo evaluation for taste masking.
Expert Opin Drug Deliv., 15, 1105-1116, 2018..
13-Sujitha, V., Bhattacharyya S., Geetha T., Preparation and evaluation of orally disintegrating taste masking tablet of paracetamol with kollicoat smart seal 30 D, Der Pharmacia Lettre 2, 82-89, 2014.
14-Maniruzzaman M; Boateng J.S; Bonnefille M; Aranyos A; Mitchell J.C. and Douroumis D.
Taste masking of paracetamol by hot-melt extrusion: an in vitro and in vivo evaluation.
Eur JPharm Biopharm., 8, 433-442, 2012.
15-Okumu A; DiMaso M; Loebenberg R.
Dynamic dissolution testing to establish in vitro/in vivo correlations for montelukast sodium, a poorly soluble drug.
Pharm. Res., 25, 2778-2785, 2008.
16-Bhardwaj G; Singh L. and Sharma V.
Development of taste masked oral suspension of mefenamic acid and paracetamol for increase acceptability.
RJPBCS., 6, 775-784, 2015.
17-Devi D.K; Rao N; Priyanka K; Deepika K. and Mounika G.
Elimination of bitter, disgusting taste of Levocetrizine di hydrochloride by HP β–Cyclodextrin.
Int. J. PharmTech Res 8, 470-473, 2015.
18-Trivedi M; Patil S; Shettigar H; Bairwa K. and Jana S.
Effect of Biofield Treatment on Spectral Properties of Paracetamol and Piroxicam.
Chem Sci J; 6, 1-6, 2015.
19-S. Qi, A. Gryczke, P. Belton and D.Q.M. Craig.
Characterisation of solid dispersions of paracetamol and EUDRAGIT® E prepared by hot-melt extrusion using thermal, microthermal and spectroscopic analysis.
Int. J. Pharm; 354, 158-167, 2008.
20-Helmy A; El Kady S; Khames A. and Abd-elbary A.
Preparation, Characterization, and In-vitro/vivo Evaluation of Indion-based Chewable Tablets of Paracetamol and Ibuprofen for Pediatric Use.
Journal of American Science, 7, 831-44, 2011.
21-Development of Taste Masked Oral Suspension of Mefenamic Acid and Paracetamol for Increase Acceptability.
Research Journal of Pharmaceutical, Biological and Chemical Sciences 6(6), 2015